CLOZAPINE
Komposisi :
Setiap tablet CLOZAPINE-25 mengandung Clozapine 25 mg
Farmakologi :
90 – 95% akan diserap setelah pemberian Clozapine secara oral, pemberian makanan akan memperpanjang waktu paruh Clozapine. Clozapine mengalami metabolisme lintas pertama, bioavailabilitas absolut 50 – 60%. Pada keadaan steady state, jika diberikan dengan dosis 2 kali sehari, kadar puncak plasma Clozapine akan terjadi dalam 2.1 jam ( rata – rata : 0,4 – 4,2 jam ) dan volume distribusi 1,6 L/kg. 95% akan terikat pada plasma protein. Eliminasi Clozapine adalah bifasik, dengan waktu paruh akhir 12 jam ( rata – rata : 6 – 26 jam ). Setelah dosis tunggal 75 mg, rata-rata waktu paruh akhir adalah 7,9 jam, meningkat hingga 14,2 jam pada keadaan steady state yang dicapai dengan pemberian dosis harian 75 mg selama sedikitnya 7 hari. Peningkatan dosis dari 37.5 – 75 mg dan 150 mg diberikan dua kali sehari tidak ditemukan perbedaan hasil selama steady state dalam peningkatan dosis secara proporsional linier terhadap peningkatan area kurva di bawah konsentrasi plasma ( AUC ) dan pada konsentrasi puncak dan minimum. Clozapine dimetabolisme secara lengkap sebelum ekskresi. Metabolit utamanya, hanya metabolit demethyl yang ditemukan dalam bentuk aktif. Metabolit aktif tersebut memiliki aktifitas farmakologi menyerupai Clozapine, tetapi lebih lemah dan kerjanya lebih singkat. Hanya ditemukan dalam jumlah kecil dalam bentuk tidak berubah di dalam urin dan feses, rata – rata 50% dari dosis pemberian akan diekskresikan sebagai metabolit melalui urin dan 30% melalui feses.
Indikasi :
Terapi resistant schizophrenia : seperti pasien dengan schizophrenia yang tidak responsif atau intoleransi terhadap antipsikotik klasik, mengurangi resiko kecenderungan bunuh diri pada pasien dengan schizophrenia atau gangguan schizoaffective yang dinilai beresiko menjadi kronis dengan kecenderungan bunuh diri, berdasarkan riwayat dan keadaan klinisnya.
Dosis :
Dosis harus disesuaikan untuk setiap individu. Untuk setiap pasien, sebaiknya dimulai dengan dosis terkecil efektif. Pasien yang diberikan terapi awal Clozapine harus sudah ada hasil pemeriksaan laboratorium dengan jumlah sel darah putih ( WBC ) ≥ 3500/mm3 ( 3,5 x 109/L ), dan jumlah netrofil absolut ( ANC ) ≥ 2000/mm3 (2,0 x 109/L ), yang mengacu pada nilai standar normal.
Dosis disesuaikan dengan indikasi pada pasien yang juga menerima preparat yang memiliki interaksi farmakokinetik dengan Clozapine seperti benzodiazepine atau selective serotonine re-uptake inhibitors.
Penyimpanan :
Simpan pada suhu di bawah 30ºC
Kemasan :
CLOZAPINE -25
Box, 5 strip @ 10 tablet
No. Reg. : GKL2043008010A1
Harus dengan resep dokter