NULYN
Komposisi
Setiap kapsul NULYN® – 75 mengandung Pregabalin 75 mg
Setiap kapsul NULYN® – 150 mengandung Pregabalin 150 mg
Farmakologi
Pregabalin adalah suatu antiepilepsi. Zat aktif Pregabalin adalah analog gamma-aminobutyric acid ((S)-3 -(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid).
Pregabalin berikatan dengan afinitas yang kuat pada sisi alpha 2-delta (merupakan subunit pembantu dari saluran masuk calcium voltage) di susunan saraf pusat.
Indikasi
Pregabalin diindikasikan untuk:
- Terapi nyeri neuropati perifer dan sentral pada pasien dewasa
- Terapi tambahan untuk kejang parsial dengan atau tanpa generalisasi sekunder pada pasien dewasa
- Terapi gangguan ansietas umum pada pasien dewasa
- Mengurangi nyeri dalam manajemen fibromialgia
Dosis
Dosis dan Cara Pemberian:
Kisaran dosis Pregabalin adalah 150-600 mg/hari, diberikan dalam 2-3 dosis terbagi. Pregabalin dapat diberikan dengan atau tanpa makanan.
Nyeri neuropatik
Dosis awal yang direkomendasikan adalah 75 mg, dua kali sehari (150 mg/hari ) dengan atau tanpa makanan. Efektivitas Pregabalin pada pasien terlihat pada kisaran dosis 150-600 mg/hari. Pada sebagian besar pasien, dosis optimal adalah 150 mg, dua kali sehari. Efektivitas Pregabalin sudah terlihat pada minggu pertama pemberian. Namun, berdasarkan pada respon dan tolerabilitas pasien secara individual, dosis Pregabalin dapat ditingkatkan menjadi 150 mg, dua kali sehari setelah interval pemberian 3-7 hari, dan jika diperlukan, dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 300 mg, dua kali sehari, pada minggu berikutnya.
Epilepsi
Dosis awal efektif yang direkomendasikan adalah 75 mg, dua kali sehari (150 mg/hari). Efektivitas Pregabalin pada pasien terlihat pada kisaran dosis 150-600 mg/hari. Efektivitas Pregabalin sudah terlihat secepatnya pada 1 minggu pemberian. Namun, berdasarkan pada respon dan tolerabilitas pasien secara individual, dosis Pregabalin dapat ditingkatkan menjadi 150 mg, dua kali sehari setelah 1 minggu pemberian, dan jika diperlukan, dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 300 mg, dua kali sehari, pada minggu berikutnya.
Gangguan ansietas umum
Kisaran dosis Pregabalin adalah 150-600 mg/hari, yang diberikan dalam 2-3 dosis terbagi. Pengobatan harus dinilai kembali secara berkala. Dosis awal dapat dimulai dari 150 mg/hari. Berdasarkan pada respon dan tolerabilitas pasien secara individual, dosis Pregabalin dapat ditingkatkan menjadi 300 mg/hari setelah 1 minggu pemberian. Pada minggu berikutnya, dosis dapat ditingkatkan sampai 450 mg/hari. Dosis maksimum 600 mg / hari dapat dicapai setelah minggu berikutnya.
Fibromialgia
Dosis yang direkomendasikan adalah 300-450 mg/hari, yang diberikan dalam 2 dosis terbagi. Dosis harus dimulai dari 75 mg, dua kali sehari (150 mg/hari) dan dapat ditingkatkan menjadi 150 mg, dua kali sehari (300 mg/hari) dalam 1 minggu berdasarkan pada efektivitas dan tolerabilitasnya. Pada pasien yang tidak mendapatkan manfaat yang cukup dengan pemberian dosis 300 mg/hari, dosis dapat ditingkatkan lebih lanjut menjadi 225 mg, dua kali sehari (450 mg / hari).
Meskipun Pregabalin juga telah diteliti dengan dosis 600 mg/hari, tidak ada bukti bahwa dosis ini dapat memberikan manfaat tambahan dan juga dosis ini kurang dapat ditoleransi dengan baik. Mengingat efek samping Pregabalin tergantung dengan dosis, terapi dengan dosis di atas 450 mg/hari tidak direkomendasikan. Karena Pregabalin terutama dieliminasi melalui ginjal, dosis perlu disesuaikan pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal.
Penghentian Pregabalin
Jika terapi Pregabalin ingin dihentikan baik pada nyeri neuropatik atau epilepsi, penghentian harus dilakukan secara bertahap selama minimal 1 minggu.
Pasien dengan gangguan ginjal
Pregabalin dieliminasi dari sirkulasi sistemik terutama melalui ginjal dalam bentuk tidak berubah (utuh). Karena klirens Pregabalin berbanding lurus dengan klirens
kreatinin (CLcr), maka penurunan dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal harus bersifat individual sesuai dengan klirens kreatininnya, sebagaimana yang diperlihatkan pada tabel 1 dengan klirens kreatinin ditentukan menggunakan rumus berikut:
Pregabalin dikeluarkan secara efektif dari plasma melalui hemodialisa (sekitar 50% obat dalam 4 jam). Untuk pasien yang menjalani hemodialisis, dosis harian Pregabalin harus disesuaikan berdasarkan pada fungsi ginjal. Di samping penyesuaian dosis harian, dosis tambahan harus diberikan segera setelah setiap 4 jam terapi hemodialisis (lihat tabel 1).
Tabel 1. Penyesuaian dosis Pregabalin berdasarkan fungsi ginjal
BID = Dalam dua dosis terbagi
QD = Dosis tunggal harian
* Dosis harian total (mg/hari) harus dibagi sesuai dengan rejimen dosis untuk menghasilkan mg/dosis
** Dosis tambahan adalah dosis tunggal tambahan
Pasien dengan gangguan hati
Tidak perlu penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan hati.
Pasien anak dan remaja (12-17 tahun)
Keamanan dan efektivitas Pregabalin pada pasien anak di bawah umur 12 tahun dan remaja belum ditetapkan. Penggunaan Pregabalin pada anak-anak tidak direkomendasikan.
Pasien usia lanjut (di atas 65 tahun)
Pasien lanjut usia mungkin memerlukan penurunan dosis Pregabalin, mengingat menurunnya fungsi ginjal pada kelompok usia ini.
Kemasan
NULYN® – 75
Kapsul Box, 2 strip @ 10 kapsul
No. Reg.: DKL2043004701B1
NULYN® – 150
Kapsul Box, 2 strip @ 10 kapsul
No. Reg.: DKL2043004701A1
Harus dengan resep dokter